Препарат трибестан, применение и свойства трибестана. Фармакодинамика и фармакокинетика трибестана.

Лекарственный препарат Трибестан является оригинальным негормональным препаратом болгарской фармацевтической компании Sopharma. Активную субстанцию, содержащую стероидные сапонины фурастанолового типа, среди которых преобладает протодиосцин, получают из надземной части Tribulus terrestris L. ( Якорцы стелющиеся ). Это многолетнее растение распространено по всему миру.

Сапонины представляют собой широко распространенную у растений группу гликозидов, чьё характерное свойство состоит в способности давать легко образующие пену коллоидные растворы. В зависимости от своего строения сапонины класифицируют на тритериеноидные и стероидные. Стероидные сапонины родствены по химической структуре сердечным гликозидам и стероидным гликоалкалоидам. В отличии от сердечных гликозидов стероидные сапонины не влияют на сердечную деятельность, а от стероидных гликоалкалоидов их отличает то, что стероидные сапонины не содержат азот. Сапонины и особенно стероидные сапонины используются в качестве дешевого сырья для получения стероидных гормонов. Именно стероидные сапонины фурастанолового типа являются активными составными частями растения Tribulus terrestris L. Оба преобладающие фурастаноловые бигликозида - протодиосцин и протограцилин, испытаны биологически как чистые вещества. Из Tribulus terrestris L. выделены и два новых сульфатированных сапонина: натриевая соль 26-O-beta-glucopyranosy1-22alpha-methoxy-(25R)-furost-5-ene-3beta, 26-diol-3-O-alpha-rhamnopyranosy1-(1-->2)-beta-4-O-sulfo-gluco pyranoside ( methylprototribestan ) и натриевая соль 26-O-beta-glucopyranosy1-22alpha-hydroxy-(25R)-furost-5-ene-3beta, 26-diol-3-O-alpha-rhamnopyranosy1-(1-->2)-beta-4-O-sulfo-glucop yranoside ( prototribestan )

Известно, что содержащиеся в препарате Трибестан ( в Tribulus terrestris ) фуростаноловые соединения содержат биологически активные вещества со следующими свойствами:
1. Вещества препарата трибестан обладают - антибиотическим действием - как антибиотики высших растений;
2. Вещества препарата трибестан обладают - противовирусным действием - главным образом действуют на вирусы гриппа и герпеса;
3. Вещества препарата трибестан обладают - гипохолестеринемическим действием - нормализует содержание холестерина в крови;
4. Вещества препарата трибестан обладают - противовоспалительным действием - из-за сходства с кортикостероидами;
5. Вещества препарата трибестан обладают - противотуморным действием:
6. Вещества препарата трибестан обладают - половостимулирующим действием;
7. Вещества препарата трибестан обладают - фунгицидным действием.
Механизм действия препарата трибестан ( экстракта Tribulus terrestris ) до настоящего времени недостаточно глубоко изучен. Предполагается, что преобладающее соединение препарата трибестан протодиосцин метоболизируется в организме до дегидроэпиандростерона ( ДГЭА ), который оказывает благоприятный эффект на иммунитет, целостность клеточной мембраны, эректильную функцию и метаболизм холестерина. Другие активные фуростаноловые сапонины, входящие в состав экстракта Tribulus terrestris, вероятно модулируют эффект протодиосцина. Трибестан обладает выраженным гиполипемическим эффектом.

Дегидроэпиандростерон ( ДГЭА ) и его сульфатный эфир ( ДГЭАС ) оказывают важные физиологические действия в организме и являются определяющим звеном в метаболизме холестерина при образовании стероидных гормонов. Известно, что холестерин является исходным соединением для синтеза всех стероидов, включительно ДГЭА, тестостерона и эстрадиола. Установленное в результате исследований понижение значений холестерина показывает, что трибестан вмешивается в его метаболизм, чем объясняется гиполипемическое действие препарата.

Результаты фармакокинетических исследований при пероральном и внутривенном применении препарата трибестан показали, что лекарственное вещество протодиосцин быстро элиминируется из плазмы и через три часа его концентрация в ней незначительна. Исследования экскреции трибестана при однократном внутривенном применении показали, что в течение суток с желчью выделяется около 12 - 14%, а с мочой - около 6-7% протодиосцина. После перорального применения препарата трибестан в течение суток сжелчью экскретируется значительно меньшее количество протодиосцина - 2-4%, а в моче не устанавливается измеримая концентрация неизменного протодиосцина.

Полученные экспериментальные данные показали, что экскреция трибестана осуществляется преимущественно с желчью. Низкий процент экскреции неизменного протодиосцина в сравнении с принятой дозой, подтверждает предположение, что протодиосцин подвергается интенсивной биотрансформации в организме.

Препарат трибестан оказывает выраженный стимулирующий эффект на секрецию достаточно большого количества различных гормонов. Особенно сильно выражено действие трибестана на секркцию гормонов гипофизарно - гонадной оси. Эффект воздействия трибестана в одинаковой степени сильно выражен как на гипофизарном, так и на гонадном уровне. Установлены также половые различия действия препарата трибестан на мужчин и женщин. Так, например, у женщин трибестан влияет в основном на уровень ФСГ. По результатам испытаний очевидна высокая степень воздействия трибестана на увеличение выработки фолликулостимуриющего ( ФСГ ) гормона. Трибестан также оказывает сильное влияние на уровень гормона эстрадиол. Так, например, концентрация гормона эстрадиол в сыворотке здоровых женщин принимавших перорально препарат трибестан в течение пяти дней ( по 250мг три раза в день ) возрастала в 1,5 раза.

У мужчин трибестан оказывает сильное влияние на уровень лютеинизирующего гормона ( ЛГ ) и гормона тестостерон. Концентрация гормона тестостерон у здоровых мужчин принимавших перорально препарат трибестан в течение пяти дней ( по 250мг три раза в день ) возрастала троекратно.
На уровень гормона коры надпочечников альдостерона, препарат трибестан оказывает влияние одинаковой степени как у мужчин, так и женщин. При приёме трибестана достоверно зафиксированы значимые повышения концентрации альдостерона.
На базе данных, установленных в других экспериментах ( Димов П., М. Тасков ) по активирующему действию трибестана на некоторые ферменты, можно допустить, что трибестан влияет на синтез аденилциклазы, соответсвенно в смысле образования циклического АМФ, который, в свою очередь, является одним из звеньев нормального образования гормонов.
Механизм стимулирующего действия препарата трибестан сложен и для более точного представления требуются дополнительные исследования.

Препарат Трибестан и другие препараты из Tribulus Terrestris.

Препарат Трибестан и другие препараты из Tribulus Terrestris - не одно и то же. К основным отличиям относятся: уникальное качество сырья, уникальная технология переработки, чистота препарата, самый высокий процент содержания природных активных веществ. По содержанию основных активных веществ (сапонины фурастанолового ряда) препарат Трибестан превосходит другие аналоги в 5-30 раз

Таблица содержания основных активных веществ в препарате Трибестан. В правой колонке таблицы указано процентное содержание сапонинов фурастанолового ряда в одном грамме таблетки или капсулы.

Препараты из Tribulus Terrestris	Основные сапонины фурастанолового ряда	%
Sopharma Tribestan
- Lot No. 120798	Protodioscin, Protogracillin	0.1050
- Lot No. 70298	Protodioscin, Protogracillin	0.1144
- Lot No 70498	Protodioscin, Protogracillin	0.1189
LifeTime Sports Nutrition's MALE POWER II	Protodioscin, Protogracillin	0.0080
Gero Vita International GemiX	Protodioscin, Protogracillin	0.0051
Biotest Laboratories TRIBEX 500	Protogracillin	0.0216
SciFi's 19-NOR TRIBUSTENE	Protogracillin	0.0083
Prolab's CHRYSIN ANDROSTEN	Unknown	0.0003
Optimum Nutrition's ANDRO STACK 850	Protogracillin	0.0040
AST Research's ANDRO PLEX 700	Protodioscin, Protogracillin	0.0047
Muscletech's ANOTESTEN	Protodioscin, Protogracillin	0.0159
Twinlab's TRIBULUS FUEL	Protogracillin	0.0051
Twinlab's TESTOSTERONE FUEL BOOSTER	Protogracillin	0.0030
Klein Laboratories/Sports One ANDRO-XS	Protogracillin	0.0047
Universal Laboratories ANDRO STACK	Unknown	0.0005
Natural Balance/Per Products ANDRO MAX	Protodioscin, Protogracillin	0.0049
Bodyonic's TRIBESTROL PINNACLE	Protodioscin, Protogracillin	0.0080
Engineered & Applied Science ANDRO 6	Protodioscin, Protogracillin	0.0091
Pharmabul's TRIBESTAN	Protodioscin, Protogracillin	0.0053
Nuntritional Technologies, Inc. TRIBULUS TERRESTRIS	Protogracillin	0.0029
ASN's PHYTOBUL	Protogracillin	0.0051
Golden's TETRAGEN	Protodioscin, Protogracilllin	0.0092